Espranor®
Buprenorphin als Lyophilisat zum Einnehmen
Espranor®– bewährter Wirkstoff mit innovativer Galenik[1]
Häufig gestellte Fragen
Wofür wird Espranor® angewendet?
Espranor® wird angewendet zur Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit im Rahmen medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen. Die Therapie mit Espranor® ist zur Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren bestimmt, die einer Suchtbehandlung zugestimmt haben.[1]
In welchen Dosisstärken ist Espranor® erhältlich?
Wie wird Espranor® appliziert und eingenommen?
Das Lyophilisat zum Einnehmen ist der Blisterpackung mit trockenen Fingern zu entnehmen und sofort auf der Zunge zu platzieren.
Espranor® wird auf der Zunge angewendet, nicht unter der Zunge, und verbleibt dort bis zur vollständigen Auflösung. In den folgenden 2 Minuten darf die Patientin/der Patient nicht schlucken und in den ersten 5 Minuten nach der Anwendung keine Speisen oder Getränke zu sich nehmen.[1]
Welche Initialdosis wird für Espranor® empfohlen?
Die empfohlene Initialdosis bei Erwachsenen und Jugendlichen über 15 Jahren beträgt 2 mg Buprenorphin (1 Espranor® 2 mg Lyophilisat zum Einnehmen). In Abhängigkeit vom individuellen Bedarf der Patientin/des Patienten können am ersten Tag noch ein bis zwei weitere Dosen Espranor® 2 mg angewendet werden.[1]
Welche Dosis wird für Espranor® in der Erhaltungstherapie empfohlen?
Nach der Initialtherapie ist die Dosis entsprechend der klinischen Wirkung anzupassen, mit dem Ziel, die Patientin/den Patienten möglichst schnell zu stabilisieren. Die Dosistitration in Schritten von 2 bis 6 mg Buprenorphin kann aufwärts oder abwärts auf Grundlage der Bewertung des klinischen und psychologischen Status der Patientin/des Patienten erfolgen, bis die minimale effektive Erhaltungsdosis erreicht ist. Nach Erreichen einer zufriedenstellenden Stabilisierung kann die Dosierungshäufigkeit von Espranor® auf ein 2-Tages-Intervall herabgesetzt werden, wobei die Patientin/der Patient dann jeweils die doppelte individuell titrierte Tagesdosis erhält.[1] Weitere Informationen zur Dosisreduktion und Beendigung der Therapie finden Sie in der Fachinformation.
Was ist die maximale tägliche Einzeldosis für Espranor®?
Eine maximale tägliche Einzeldosis von 18 mg darf nicht überschritten werden.[1]
Sind bei Patient:innen mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion Dosisanpassungen notwendig?
Da die Pharmakokinetik von Buprenorphin bei Patient:innen mit Leberfunktionsstörung verändert sein kann, werden bei Patient:innen mit einer leichten bis mäßigen Leberinsuffizienz niedrigere Initialdosen und eine vorsichtige Dosistitration empfohlen. Buprenorphin ist kontraindiziert bei Patient:innen mit schwerer Leberfunktionsstörung.[1]
Bei Patient:innen mit Nierenfunktionsstörung ist keine generelle Änderung der Buprenorphin- Dosis erforderlich. Bei Patient:innen mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin- Clearance < 30 ml/min) ist Vorsicht geboten.[1]
Welche Kontraindikationen gibt es für Espranor®?
Zu den Kontraindikationen zählen: Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil, schwere respiratorische Insuffizienz, schwere Leberinsuffizienz, akuter Alkoholismus oder Delirium tremens, gleichzeitige Anwendung von Opioid- Antagonisten (Naltrexon, Nalmefen) für die Behandlung von Alkohol- oder Opioidabhängigkeit.[1]
Darf Espranor® während der Schwangerschaft/Stillzeit angewendet werden?
Espranor® darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dass eine Behandlung mit Buprenorphin aufgrund des klinischen Zustandes der Frau erforderlich ist. Buprenorphin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt.[1]
Auch das Stillen sollte während der Behandlung mit Espranor® unterbrochen werden.[1]
Welche Nebenwirkungen sind unter Espranor® zu erwarten?
Die häufigsten therapiebedingten Nebenwirkungen, die im Rahmen der zulassungsrelevanten klinischen Studien beschrieben wurden, waren Obstipation sowie Symptome, die häufig mit Opioidentzug assoziiert sind (d. h. Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Hyperhidrosis und Schmerzen). Einige berichtete Fälle von Krampfanfällen, Erbrechen, Diarrhoe und erhöhten Leberfunktionswerten wurden als schwerwiegend beurteilt.[1] Weitere Informationen zu den Nebenwirkungen finden Sie in der aktuellen Fachinformation.
Wie schnell löst sich Espranor® als Lyophilisat zum Einnehmen auf?
Das durch Gefriertrocknung hergestellte Lyophilisat löst sich innerhalb kürzester Zeit auf, sobald es auf der Zunge appliziert wurde. Dank der Galenik verringert sich die Auflösungszeit von Espranor® signifikant gegenüber einer Buprenorphin-Sublingualtablette. Eine randomisierte Vergleichsstudie bestätigte, dass sich Espranor® fünfmal schneller als eine Sublingualtablette auflöst (mediane Zeit bis zur vollständigen Auflösung: 2 Minuten versus 10 Minuten[b]) bei vergleichbarer Wirksamkeit gegen Craving.[2]
Diese Studiendaten zeigten zudem, dass sich das Lyophilisat nach 15 Sekunden Verweildauer auf der Zunge bei 96,3 % aller Vergaben teilweise aufgelöst hat. Nach 120 Sekunden war es bei 58,0 % aller Vergaben vollständig aufgelöst.[2]
Gibt es aufgrund der Formulierung von Espranor® als Lyophilisat zum Einnehmen Unterschiede in der Pharmakodynamik und -kinetik im Vergleich zu Buprenorphin-Sublingualtabletten?
Eine pharmakokinetische Studie zeigte, dass Espranor® zwar schneller anflutet – die maximale Plasmakonzentration (Cmax) ist um 185,8 % höher als bei Sublingualtabletten –, aber die Konzentrationen des pharmakologisch aktiven Metaboliten Norbuprenorphin zwischen beiden Darreichungsformen vergleichbar sind.[11] Außerdem konnten Patient:innen in der Studie ohne Dosisanpassung von Espranor® auf Sublingualtabletten wechseln.[2] [11]
Wie kann man das gefriergetrocknete Plättchen vor Feuchtigkeit schützen, bevor es auf der Zunge appliziert wird?
Espranor® ist feuchtigkeitsempfindlich. Achten Sie deshalb immer darauf, dass Ihre Hände und die Ihrer Patient:innen trocken sind, bevor das Medikament aus dem Blister entnommen wird und das Plättchen berührt wird.[10] Eine Option ist, das Plättchen aus dem Blister in einen trockenen Behälter zu legen und dann der Patientin/dem Patienten für die Einnahme zu übergeben.
Außerdem kann das Plättchen direkt aus dem Blister auf die Zunge „gekippt” werden, wodurch der Kontakt mit den möglicherweise feuchten Händen vermieden wird.
Welche klinischen Studien gibt es zur Wirksamkeit und Verträglichkeit von Espranor®?
Eine randomisierte Vergleichsstudie bestätigte, dass die Wirksamkeit gegen Craving unter Espranor® und Buprenorphin-Sublingualtabletten vergleichbar ist.[2] Zudem wurden in dieser Studie unter der Einnahme von Espranor® und von Buprenorphin-Sublingualtabletten keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse beobachtet. Alle Nebenwirkungen waren nur von leichter Intensität.[2] Bisherige Daten bestätigen, dass das Verträglichkeits- und Sicherheitsprofil von Espranor® dem anderer Buprenorphin-Formulierungen vergleichbar ist.[1] [2] [4] [11]
Gibt es für Espranor® Daten zur Adhärenz?
Welche sonstigen Bestandteile enthält Espranor®?
Espranor® enthält neben dem Wirkstoff noch Gelatine (Halal-zertifiziert), Mannitol (Ph.Eur.), Aspartam (E 951), ein Minz-Aroma sowie Citronensäure.[1]
Wie lange ist Espranor® haltbar?
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.[1]
Wie ist Espranor® aufzubewahren?
Für Espranor® sind bezüglich der Temperatur keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich. Espranor® ist in der Originalverpackung aufzubewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.[1]
Konzentrationen & Packungsgrößen
| Produkt | Konzentration | Menge | Einheit | Darreichungsform | PZN |
|---|---|---|---|---|---|
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Espranor®
2 mg |
2 mg | 7 x 1 | Stück | Lyophilisat zum Einnehmen | 17627281 |
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Espranor®
2 mg |
2 mg | 28 x 1 | Stück | Lyophilisat zum Einnehmen | 17627298 |
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Espranor®
8 mg |
8 mg | 7 x 1 | Stück | Lyophilisat zum Einnehmen | 17627329 |
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Espranor®
8 mg |
8 mg | 28 x 1 | Stück | Lyophilisat zum Einnehmen | 17627335 |
Referenzen & Pflichttexte
- Die orale Zerfallszeit von Buprenorphin-Lyophilisat (Espranor®) und Buprenorphin-Sublingualtablette wurde durch direkte Beobachtung gemessen, wobei (1.) die Zeit bis zum Zerfall (d. h., die Tablette konnte nicht mehr unversehrt aus dem Mund entnommen werden) und (2.) die Zeit bis zur vollständigen Auflösung gemessen wurden.
- Die mediane Zeit bis zum vollständigen intraoralen Zerfall betrug 2 Minuten für das Buprenorphin-Lyophilisat (Espranor®) gegenüber 10 Minuten für die Buprenorphin-Sublingualtablette (p < 0,0001).
- Über alle Zeiträume hinweg erreichten 96,3 % der Gaben von Buprenorphin-Lyophilisat (Espranor®) einen partiellen Zerfall auf der Zunge in ≤ 15 Sekunden vs. 71,8 % der Gaben von Buprenorphin in Form der Sublingualtablette (p < 0,001).
- Bezogen auf die im Vergleich zu sublingualen Standardformulierungen rasche Auflösung des Lyophilisats nach oraler Einnahme durch die Patient:innen.
- Die Aussage leitet sich ab aus Eigenschaften i. des Wirkstoffs (günstigeres Nebenwirkungsprofil und nur gering sedierende Wirkung von Buprenorphin im Vergleich zu anderen in der Substitutionstherapie eingesetzten Opioiden wie zum Beispiel Methadon2,7) sowie ii. der Galenik (im Vergleich zu sublingualen Standardformulierungen signifikant raschere Auflösung des Buprenorphin-Lyophilisats nach oraler Einnahme2,3).
- Bis zum Ende der Erhaltungsphase (Tag 14).
- Fachinformation Espranor® 2 mg bzw. 8 mg Lyophilisat zum Einnehmen, Ethypharm, Stand 10/2024.
- Strang J, et al. Randomised Comparison of a Novel Buprenorphine Oral Lyophilisate versus Existing Buprenorphine Sublingual Tablets in Opioid-Dependent Patients: A First-in-Patient Phase II Randomised Open Label Safety Study. Eur Addict Res. 2017;23(2):61-70.
- Stöver H. Sachverständigengutachten über den potentiellen Nutzen von Espranor® (Lyophilisat als Tablette). Stand der Information: 30. Juni 2019.
- Lyseng-Williamson KA. Buprenorphine oral lyophilisate (Espranor®) in the substitution treatment of opioid dependence: a profile of its use. Drugs Ther Perspect. 2017;33:241-248.
- Langridge M, Bromley S. Impact of introducing an alternative buprenorphine formulation on opioid substitution therapy supervision within UK prison settings. Prison Service Journal. 2022;260:31-38.
- Bericht zum Substitutionsregister des BfArM, Stand Januar 2025. Abrufbar unter: https://www.bfarm.de/ DE/Bundesopiumstelle/ Substitutionsregister/ _node.html(letzter Zugriff: November 2025).
- Leitfaden für Ärztinnen und Ärzte zur substitutionsgestützten Behandlung Opiatabhängiger; 6. überarbeitete Auflage, 2023. © Bayerische Akademie für Sucht- und Gesundheitsfragen BAS Unternehmergesellschaft (haftungsbeschränkt). Abrufbar unter: https://www.basmuenchen.de/ wp-content/uploads/ BAS_Substitutionsleitfaden_2023.pdf(letzter Zugriff: Juni 2025).
- Miller JC, et al. A Guide to Expanding the Use of Buprenorphine Beyond Standard Initiations for Opioid Use Disorder. Drugs R D. 2023 Dec;23(4):339-362.
- Kumar R, et al. Buprenorphine. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023. Stand der Information: 30. November 2023. Abrufbar unter: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/ books/NBK459126/(letzter Zugriff: Juni 2025).
- Gebrauchsinformation Espranor® 2 mg bzw. 8 mg Lyophilisat zum Einnehmen, Ethypharm, Stand 10/2024.
- Reed K et al. Switching between lyophilized and sublingual buprenorphine formulations in opioid-dependent patients: Observations on medication transfer during a safety and pharmacokinetic study. Heroin Addict Relat Clin Probl. 2018;20(5):19–28.
Espranor 2 mg Lyophilisat zum Einnehmen, Espranor 8 mg Lyophilisat zum Einnehmen. Wirkstoff: Buprenorphin. Zusammensetzung: Jedes Lyophilisat zum Einnehmen enthält 2 / 8 mg Buprenorphin (als Hydrochlorid) und 0,5 / 2 mg Aspartam (E951). Sonstige Bestandteile: Gelatine, Mannitol (Ph.Eur.), Minz-Aroma, Citronensäure. Anwendungsgebiete: Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit im Rahmen medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen. Zur Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren, die einer Suchtbehandlung zugestimmt haben. Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile, schwere respiratorische Insuffizienz, schwere Leberinsuffizienz, akuter Alkoholismus oder Delirium tremens, gleichzeitige Anwendung von Opioid-Antagonisten (Naltrexon, Nalmefen) für die Behandlung von Alkohol- oder Opioidabhängigkeit. Nebenwirkungen: Sehr häufig: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Hyperhidrosis, Asthenie, Arzneimittelentzugssyndrom, Schmerzen; Häufig: Bronchitis, Infektion, Influenza, Pharyngitis, Rhinitis, Lymphadenopathie, Appetitlosigkeit, Unruhe, Angst, Depression, Feindseligkeit, Nervosität, Benommenheit, Paranoia, anormales Denken, Vertigo, Schwindel, Hypertonie, Migräne, Parästhesie, Schläfrigkeit, Synkope, Tremor, Lakrimationsstörung, Mydriasis, Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, Palpitationen, orthostatischer Blutdruckabfall, Vasodilatation, Nasenfluss, Husten, Dyspnoe, Gähnen, Obstipation, Diarrhoe, Mundtrockenheit, Dyspepsie, gastrointestinale Störungen, Flatulenz, Zahnerkrankungen, Erbrechen, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Arthralgie, Rückenschmerzen, Knochenschmerzen, Muskelspasmen, Myalgie, Nackenschmerzen, Dysmenorrhoe, Brustschmerzen, Schüttelfrost, Unwohlsein, periphere Ödeme, Pyrexie; Gelegentlich: Halluzinationen, Atemdepression, Lebernekrose, Hepatitis; Sehr selten: anaphylaktischer Schock, angioneurotisches Ödem (Quincke-Ödem), Bronchospasmus; Häufigkeit nicht bekannt: Karies. Warnhinweise: enthält Aspartam (E951). Espranor ist nicht mit anderen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln austauschbar. Die Dosis kann bei Espranor anders sein als bei anderen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln. Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren. Verschreibungspflichtig, Betäubungsmittel. Stand: 10.12.2024. ETHYPHARM GmbH, 12529 Schönefeld.
HWG-ESP-2-8-102024-01
